β阻滯劑的主要作用機理是通過阻斷心臟,血管及支氣管、氣管細胞膜上的β受體,從而阻斷交感神經興奮所產生的兒茶酚胺類藥物對上述器官的作用,起到減慢心率,降低血壓,減弱心肌收縮力,而最終達到顯著降低心肌耗氧量的目的。常用的β受體阻滯劑有美托洛爾,阿替洛爾和比索洛爾。
β受體阻滯劑在急性冠脈綜合征治療中的作用已被充分的肯定,不穩定型心絞痛患者使用β受體阻滯劑可明顯改善患者癥狀,減少心肌缺血和心肌梗死的發生率,急性心?;颊叻迷撍幙蓽p少梗死面積,降低心肌梗死急性期的病死率。故對于急性心肌梗死,目前推薦早期使用(發病24小時之內),除非患者合并有中重度的左心衰竭和房室傳導阻滯,凡無β受體阻滯劑禁忌癥的患者,急性心肌梗死Ⅱ級預防中β受體阻滯劑也可長期服用。