白三烯是哮喘發病過程中重要的炎癥介質。白三烯可誘發支氣管收縮,使氣道微血管通透性增加、氣道黏膜水腫、粘液分泌增加。通過對細胞表面的白三烯受體的拮抗,可阻斷上述過程起到抗炎作用。可減輕咳嗽、改善肺功能,降低氣道炎癥和減輕哮喘急性發作。可用于輕度持續哮喘和對白三烯調節劑有反應的阿司匹林敏感的哮喘。
作為哮喘的控制藥物,白三烯調節劑的作用不如吸入性激素,不能作為吸入型激素的替代藥物。與吸入型激素合用時可減少部分中重度哮喘病人吸入激素的劑量,其療效似乎并不如吸入型激素與長效β2受體激動劑的合用效果更明顯,可用于預防和長期治療,但不是用于解除急性發作的支氣管痙攣。