白三烯是哮喘發病過程中重要的炎性介質。白三烯可以誘發支氣管收縮、使氣道微血管通透性增加、氣道黏膜水腫、黏液分泌增加。
通過對細胞表面的白三烯受體的拮抗可阻斷上述過程,起到抗炎的作用,可以減輕咳嗽,改善肺功能、降低氣道炎癥和減輕哮喘急性加重。
可用于輕度持續哮喘或對白三烯調節劑有反應的阿司匹林敏感的哮喘。作為哮喘的控制藥物,白三烯調節劑的作用不如吸入性激素,不作為吸入性激素的替代藥物,與吸入性激素合用時可減少部分中重度哮喘吸入性激素的劑量,可能有助于改善某些用低高級吸入性激素效果不理想的控制水平。
但是療效似乎并不如吸入型激素與長效β2受體激動劑的合用效果明顯,可用于預防和長期治療,但不適用于解除急性發作的支氣管痙攣,常用藥物有扎魯斯特和孟魯斯特。