肌酐是肌酸的代謝產物,肌酸主要在肝臟和腎臟由氨基酸代謝生成生成,生成以后由血循環帶到肌肉組織當中。在肌肉當中肌酸轉變為磷酸肌酸,磷酸肌酸不穩定,脫去磷酸脫水后轉化為肌酐,肌酐再隨血液循環到達腎臟,從尿中排出體外。
血肌酐包括肌肉代謝產生的內源性肌酐和蛋白質食物,如魚、肉類食物等來源的外源性肌酐。一般來說,外源性肌酐不足以影響清晨空腹血肌酐的測定。空腹血肌酐水平較穩定,當腎臟病變嚴重的時候,清除肌酐的速度低于內生肌酐的產生速度的時候,血肌酐即可上升。但是,血肌酐測定不是測定腎小球濾過功能的敏感指標。只有當腎小球濾過率下降至正常人的三分之一的時候,血肌酐才會明顯的上升。血肌酐正常值小于133微摩爾每升,性別、肌肉容積均可以影響其數值。