環磷酰胺的合理劑量是每日二至三毫克每千克,小兒用量較成人稍大,可分兩次口服,亦可將兩日的劑量加入注射用生理鹽水二十毫升內,隔日靜脈注射一次,累計總計量為150毫克每千克。常用每日或隔日激素療法同時使用,在用藥期間特別是用藥后一至二周,并定期檢查白細胞。如血白細胞小于等于三乘以十的九次方米每升,應減少本藥的劑量或暫停使用。
當每日劑量大于五毫克每千克,近期副作用會較明顯,本藥不宜下午6時后使用,以免代謝產物留在膀胱內時間過長而引起出血性膀胱炎。環璘酰胺有促使抗利尿激素分泌的作用,使腎臟不能產生稀釋量,故使用本藥時應注意尿比重和血清鈉濃度。