γ-氨基丁酸是中樞神經系統主要的抑制性神經遞質,和谷氨酸系統具有相互抑制的作用。臨床研究發現能夠提高腦內γ-氨基丁酸濃度的抗癲癇藥,如丙戊酸、卡馬西平具有抗躁狂作用,可以作為心境穩定藥使用。其藥理作用可能對腦內γ-氨基丁酸含量的調控有關系。有研究發現雙向情感障患者在治療前其血漿γ-氨基丁酸的水平低于對照組,在治療后升高。
治療前血漿γ-氨基丁酸水平低的雙向情感障礙患者,在丙戊酸治療以后躁狂癥狀改善更加顯著,但是鋰鹽治療的患者則沒有這個相關性,抗抑郁藥物及電休克治療也可以提高γ-氨基丁酸β受體數目。γ-氨基丁酸受體拮抗劑具有抗抑郁藥的特征,可能是由于γ-氨基丁酸受體拮抗劑與γ-氨基丁酸、五羥色胺和去甲腎上腺素能在一個相互作用的一個結果。