血管緊張素轉換酶抑制劑又稱ACEI，它是通過抑制血管緊張素二生成阻斷Rass作用及抑制緩激肽降解、增強緩激肽效應而廣泛用于腎臟病治療。
它的主要適應證有：
一、降低系統高血壓、持續性高血壓促進腎損害進展引起嚴重心腦血管并發癥，對腎臟病患者合并的高血壓應積極治療并力爭達標。沒有顯性蛋白尿時，血壓應降達140/90毫米汞柱，有顯性蛋白尿時血壓應降達130/80毫米汞柱以下，其中收縮壓治療達標尤為重要，此時ACEI應為首選的降壓藥物。
二、減少尿蛋白排泄，蛋白尿尤其是大量蛋白尿有不少危害，并能促進腎損害進展，應積極治療，ACEI能通過多種機制改善腎小球內高壓，高灌注及高濾過以及改善腎小球濾過膜選擇通透性而減少蛋白排泄，蛋白尿較重視，ACEI降蛋白效果往往更顯著，應盡量將尿蛋白減少至正常或最低水平。
三、延緩腎損害的進展，ACEI除能通過上述作用保護腎臟以外，還能通過減少腎臟細胞外基質蓄積，拮抗腎小球硬化及腎間質纖維化而延緩腎損害進展。
ACEI針對上述二三適應癥發揮的療效，部分為非血壓依賴性效應，因此這兩個適應癥對無高血壓患者的腎臟病患者也適用，糖尿病患者應從尿蛋白排泄率增高開始應用ACEI類藥物。
