血清膽紅素主要來源于血紅蛋白,正常細胞的平均壽命約為120天。超壽限的紅細胞,經網狀內皮系統破壞和分解后形成膽紅素、鐵和珠蛋白三種成分,此種膽紅素呈非結合狀態,當非結合膽紅素達到肝臟后,被肝細胞微突所攝取,由胞漿載體蛋白攜帶至肝細胞粒體內。
大部分膽紅素在葡萄糖醛酸轉移酶的催化,與葡萄糖醛醛基相結合,形成結合膽紅素。結合膽紅素由肝細胞排泌入毛細膽管,與其他肝臟排泄的物質形成膽汁,排入腸道,在腸道經細菌分解成為尿膽素,其中大部分隨糞便排出,糞膽原小部分經回腸下段結腸重吸收,通過門靜脈回到肝臟轉變為膽紅素,再隨膽汁排入腸內,這一過程稱為膽紅素的腸肝循環。被吸收回肝的小部分尿膽原,進入體循環經腎臟排出體外。