ACEI主要抑制血管緊張素II的生成,AT1受體拮抗劑即ARB,主要阻斷血管緊張素II相應受體的生理學作用。而ACEI既不能抑制血管緊張素II轉換,又可因緩激肽降解減少造成積聚,而伴有不可避免的副作用。血管緊張素受體拮抗劑是在受體水平阻斷RAS系統,故具有高度的選擇性,且降壓、抗醛固酮作用顯著。
ACEI通過抑制血管緊張素轉換酶阻斷血管緊張素Ⅰ向血管緊張素II轉化,但機體尚存在其他的代謝途徑產生血管緊張素II,因此ACEI并不能完全抑制血管緊張素II的水平。ARB通過阻斷血管緊張素II受體1的途徑,從另一角度阻斷血管緊張素II的作用,但ARB對緩激肽途徑無明顯的抑制作用。