卡托普利最常見禁忌癥是腎功能不全,嚴重自身免疫性疾病患者禁用,孕婦以及哺乳期婦女,過敏體質者禁用,中性粒細胞減少,粒細胞缺乏患者禁用,高鉀血癥,雙側腎動脈嚴重狹窄或有類似疾病者,有低血壓患者禁用。
其最常見的不良反應,主要是刺激性干咳和血管性水腫。卡托普利引起刺激性干咳的主要作用機制,是由于其使緩激肽的分解代謝減弱,并在血液中堆積,從而作用于支氣管,通過迷走神經反射導致支氣管收縮痙攣,黏膜充血水腫,分泌物增加而出現頑固性咳嗽。
這種咳嗽一般發生于上呼吸道,迷走神經纖維細胞,可能起到介導作用,也有可能影響了某些炎性介質如組胺,前列腺素滅活,使這類物質濃度增高積聚肺內達到一定程度后刺激咳嗽感受器引起咳嗽。