氨甲環酸的血循環中存在的各種纖溶酶原的天然拮抗劑,如抗纖溶酶素等。在正常情況下,血液中的抗纖溶酶活性比纖溶酶活性高很多倍,所以不至發生纖溶性出血。
但這些解抗物不能阻止以吸附在纖維蛋白網上的激活物所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種在中心環境中能連接纖維蛋白原的精氨酸和賴氨酸肽鏈形成纖維蛋白降解產物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸,結合不而推行的吸附在纖維蛋白上,賴氨酸則可競爭性的阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度從而減少出血,能達到止血的效果。