利福平是一個半合成廣譜抗菌素,它是抗生素的一種,對多種病原微生物都有抗菌的活性。最主要的就是結核分枝桿菌,還有部分非結核分支桿菌,包括麻風分枝桿菌,在宿主細胞內外都有明顯的殺菌作用。
除了這個以外,利福平對于需氧革蘭陽性菌有良好的抗菌作用,包括就是葡萄球菌、甲氧西林的耐藥菌株,肺炎鏈球菌,以及其他的鏈球菌,腸球菌都是可以達到抗菌的目的。對于需氧革蘭氏陰性菌,比如腦膜炎奈瑟菌,流感嗜血桿菌和淋病菌也有明顯的抗菌效果,對于軍團菌屬抗菌效果也比較好。對于沙眼衣原體,性病淋巴肉芽腫這些也具有抑制作用。它主要是用于治療結核的,但是臨床上如果是嚴重耐藥菌感染的話,也會用到利福平跟其他藥物配合應用。