頭孢唑啉鈉為半合成的第一代頭孢菌素,它的殺菌機理為抑制細菌細胞壁的合成,從而起到殺菌效果。它的抗菌譜與頭孢羥氨芐類似,對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌及產氣腸桿菌都有抗菌作用。
它對革蘭陰性桿菌的作用較強,對葡萄球菌的13-內酰胺酶耐藥性較弱,因此它可以用于治療敏感菌引起的呼吸道感染包括咽炎、扁桃體炎、喉炎、氣管炎、支氣管炎、肺炎等。還包括泌尿生殖系統感染,比如尿道炎、膀胱炎、前庭大腺炎、附件炎、子宮內膜炎等,還可治療皮膚軟組織感染、骨關節感染,也可用于心內膜炎、咽炎、耳部感染等。