二羥丙茶堿對呼吸道的平滑肌具有松弛作用,其平喘作用與茶堿相似,但是心臟興奮的副作用較氨茶堿明顯降低,對神經系統的影響也較小。該藥主要適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎,阻塞性肺氣腫等引起的氣喘、呼吸困難等癥狀,還可用于心源性肺水腫引起的喘息癥狀。
該藥用藥期間應注意藥物濃度,用量過大時可出現惡心、嘔吐、易激動、失眠、心律失常,甚至發生發熱、脫水、驚厥等癥狀,嚴重的可導致呼吸、心跳驟停。活動性和消化性潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者應禁用,另外支氣管哮喘急性的嚴重大發作不應首選,該藥還可使原有的心律失常惡化,因而用藥期間應密切觀察不良反應。