普萘洛爾治療心絞痛的機制是阻斷心臟β受體,可使心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量減少,心肌耗氧量下降,心腔容積增大,但不能夠對抗CA2+,洋地黃和茶堿所引起的心臟興奮。對正常人休息狀態時心臟的抑制作用較弱,但當心臟交感神經張力增高時,如運動或病理情況則對心臟的抑制作用明顯。
β受體阻滯藥還能延緩心房和房室結的傳導,延長心電圖的PR間期,延長心房和房室結傳導時間。心絞痛大多數病人尤其是穩定型心絞痛病人,經治療后癥狀可緩解或消失,觸發性心絞痛,惡化型心絞痛和臥位型心絞痛,變異型心絞痛和中間綜合征中的一部分可能會發生心肌梗塞。