通過對抗去甲腎上腺素的血管收縮作用擴張動脈和靜脈而降壓,它的降壓效果確切,對血糖血脂代謝無不良影響。此類藥物適用于各種類型高血壓和高血壓合并心力衰竭、慢性腎損害、糖尿病、高脂血癥、前列腺肥大等患者。
α受體阻滯劑的降壓作用為中等偏強,適用于中重度高血壓病,以及并發腎功能障礙者,與利尿劑合用效果更好。這類藥能同時改善血脂代謝,提高胰島素敏感性,減輕左心室肥厚,因此也適用于高血壓合并糖尿病以及血脂異常的患者。
目前國內主要應用的α受體組織劑有哌唑嗪、克拉唑嗪等。最常見的副反應就是體位性低血壓,一般常見于首次服藥者,稱為首劑現象。表現為頭暈、暈厥、心悸等,尤其是直立體位、饑餓時更容易發生。