利多卡因是局部麻醉及抗心律失常藥,目前防治急性心肌梗死及各種心臟病并發快速室性心律失常藥物是急性心肌梗死的室性早搏,室性心動過速,室性震顫的首選藥。
血液吸收后或靜脈給藥,對中樞神經系統,有明顯的興奮和抑制相互作用,且可無先驅的興奮,血藥濃度較低時出現鎮痛和嗜睡,痛意提高,隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥的作用,當血藥濃度超過5毫克每升到1的時候可發生驚厥。
本品在低劑量時可促進心肌細胞內鉀外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用。在治療劑量時對心肌細胞的電活動,房室傳導和心肌的收縮,并無明顯影響,血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和心排血量下降。