具有活血化瘀消癥的功效,主治婦人腹有斑塊或者血瘀經閉,行經腹痛,產后惡露不盡,藥理實驗表明,桂枝茯苓丸能夠改善血液流變性,降低血粘度,改善紅細胞的變形能力,具有抗血小板聚集的作用。桂枝茯苓丸有助于改善血液高凝聚的狀態,還有調節內分泌的功能。
桂枝茯苓丸對垂體腎上腺皮質有一定的保護作用,臨床上發現,服用桂枝茯苓丸后卵泡數以及雌二醇的量增加了,因此認為它的臨床療效與雌激素活性有關。
桂枝茯苓丸還有抗炎的作用,能夠對許多環節起直接對抗的作用,桂枝茯苓丸還能使癌反應潛伏期明顯延長,且作用時間持續久,因為桂枝茯苓丸中的芍藥、丹皮、桃仁均有鎮痛的作用。