臨床發現與息斯敏有關的不良反應有剝脫性皮炎、癲癇、過敏性休克、頭痛、心絞痛、血尿、嚴重的心動過緩、月經失調、發音不清、大腿對稱性的肌痛。長期用會增加食欲,增加體重,少數病人出現嗜睡,倦怠的現象。
息斯敏基本上不通過血腦屏障,因此副作用相對少一些,但影響心臟的電生理活動,嚴重時可引起心律失常,所以對有心肌炎、高血壓的病人要慎用,存在QT間期延長和低鉀血癥患者禁用。
息斯敏主要經肝臟代謝,有嚴重肝功能障礙者要禁用,孕婦禁用,乳期的婦女慎用,息斯敏與抗生素類藥物以及其他的抗組胺藥品合用的時候要慎重。息斯敏在和大環內酯類、四環素類抗生素組合時,容易引起心律失常的現象。