大黃性味苦寒,容易損傷脾胃,過量可以引起腹脹、腹痛、腹瀉等癥狀。它雖然是通便的良藥,但是也會引起繼發性的便秘,是由于大黃含有通大便的成分,同時含有止瀉的成分。小劑量服用后有時不僅不引起泄下,并且會有收斂的反應,停藥之后出現繼發性的便秘。
還有報道長期服用瀉藥可治肝硬化以及電解質代謝紊亂,如低血鉀的癥狀。由于大黃攻下力量迅猛,因此除糞石癥者不宜使用。
對于婦女胎前、產后、經期、哺乳期應當慎用或者禁用,生大黃對妊娠個體子宮內膜形態的結構有損害作用。生用瀉下利比較強,入湯劑宜應后下或者開水泡服,活血宜久置后服用,止血則早晨應用為好。