苯巴比妥又稱魯米那,為長效巴比妥類催眠藥物,其主要作用為抑制中樞神經系統,隨著劑量由小到大中樞抑制作用,由潛入深相繼出現鎮靜催眠麻醉過量,可麻痹延髓中樞呼吸,而至此可選擇性抑制腦干網狀結構上行激活系統,從而使大腦平時細胞興奮性降低進而轉入抑制與睡眠。
近年的試驗顯示巴比妥類也有出現氨基丁酸的神經功能效應大于本二氮卓類相比,選擇性較低用藥盡量較大對中樞神經系統產生普遍應試作用。
基于以上藥理作用,苯巴比妥具有鎮靜,催眠,抗驚厥作用,并可抗癲癇,癲癇大發作與局限性發作及癲癇持續狀態有療效,對癲癇小發作療效較差,而對精神運動性發作往往無效,僅單用本藥治療時還可能使發作加重。