根據報道,諾和諾德公司曾經投資36億美元研發口服胰島素。但目前該公司已經停止口服胰島素的研發。因為口服胰島素面臨兩大挑戰,藥學方面的高度的個體差異化,以及極低的生物利用度。這兩個挑戰,在很久以前也沒意識到。目前包括胰島素在內的蛋白質生物利用率不到1%,而只有提高到30%到50%,才有使用價值。
口服胰島素極低的生物利用度有兩大原因:
第一,胰島素是一種大分子蛋白質,易受到胃腸道蛋白酶以及酸性環境的降解和破壞。
第二,很難穿透腸道上皮吸收入血,幾乎所有的研發努力都是在試圖克服這兩大難點。科學家想方設法給胰島素添加裝備,甚至讓它改頭換面。
但目前來看,都不能達到很好的生物利用度,所以說口服胰島素仍然還是處于科學研發階段,并沒有真正應用臨床。