他汀類又稱羥甲基戊二酸甲酰輔酶A還原酶抑制劑。羥甲基戊二酸甲酰輔酶還原酶是肝細胞合成膽固醇過程中的限速酶,催化羥甲基戊二酸甲酰輔酶A生成甲羥戊酸,甲羥戊酸生成是內源性膽固醇合成的關鍵步驟,抑制羥甲基戊二酸甲酰輔酶還原酶則減少內源性膽固醇的合成。
他汀類藥物的作用是調理血脂作用及非調脂作用。他汀類有明顯的調血脂作用,在治療劑量下,對低密度脂蛋白膽固醇的降低作用最強。非調脂作用包括改善血管內皮功能,抑制血管平滑肌的增殖和遷移,降低血漿C反應蛋白,抑制單核巨噬細胞的黏附和分泌,通過抑制血小板聚集和提高纖溶活性,發揮抗血栓作用,抗氧化作用,減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成,還具有腎臟保護作用。