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抗精神病藥氯丙嗪的藥動學

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醫生主講實錄

氯丙嗪口服吸收是比較慢的也不規則,肌肉注射吸收比較迅速,治療精神分裂癥的時候它的有效濃度大約在每毫升一百到三百納克,肌注以后它的血藥濃度是口服的四到十倍。

不同患者之間的血藥濃度、臨床療效、效應在個體當中還是有很大的差異的,口服這個藥物的達峰時間大約是三個小時左右,肌注一般是一到四個小時,靜脈給藥是兩到四個小時,單次的口服藥效持續時間大約在六個小時左右,它的口服生物利用度大約是30%,但是它的蛋白結合率能達到99%。

分布比較廣泛,分布于全身包括腦、肝、腎、脾,通過腦積液的檢查,發現腦脊液當中的濃度是血液濃度的五倍,腦脊液中藥蛋白結合率大約在20%到70%之間。

可以通過這種胎盤屏障進入胎兒體內,容易蓄積于脂肪組織當中,這個藥物大部分是通過肝臟來進行代謝的,在小腸的腸壁上也有不同程度的代謝,這個藥物的生物轉化兒童比成人要快,也有20%的藥物經腎臟排泄,也可以經過母乳進行分泌。

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