平時常用的抗心絞痛藥物是硝酸酯類,主要通過擴張靜脈使血液潴留于外周靜脈中,減少回心血量,降低心臟負擔,減少心肌的耗氧量,從而緩解心絞痛癥狀。另外還可以擴張冠狀動脈,增加冠狀動脈的血流量,硝酸甘油、二硝酸異山梨醇酯和單硝酸異山梨醇酯就是這一類的藥物。后兩者作用及機制與硝酸甘油相似,但起效緩慢,作用維持時間較長。
硝酸酯類藥物在連續應用以后會產生耐藥性,要有一定的空白期來恢復作用。還有一類抗心絞痛的藥物是改善細胞在缺氧和缺血情況下的能量代謝,從而來維持細胞內環境的穩定,代表藥物是曲美他嗪。
尼可地爾是一種新型血管擴張劑,既有硝酸鹽類藥物的特性,又有增加細胞膜對鉀離子通透性的作用。優點是長期使用不會產生類似硝酸酯藥物的耐藥性。