它是一種強效的選擇性的非甾體類芳香化酶抑制劑,可以抑制絕經后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮,從而明顯地降低血漿雌激素水平,產生抑制乳腺腫瘤生長的作用。
另外對腎上腺皮質類固醇和醛固酮的生成沒有明顯的影響,因為絕經后婦女體內的雌激素主要來源于雄烯二酮,在組織中的芳香酶作用下轉化為雌酮,主要適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌,以及對雌激素受體陰性的患者。
如果對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應才考慮使用本品,一般用于絕經后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌的輔助治療,每日口服一次,每次一片,如果有輕度的肝功能或者是腎功能損害的一般不需要調整劑量。