普萘洛爾作為非選擇性競爭性抑制腎上腺素β受體阻滯劑,阻斷心臟上的β1和β2受體,拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺的作用,降低心臟的收縮力和收縮速度,同時抑制血管平滑肌的收縮,從而起到降壓的作用。
當它阻斷β1受體,使心率減慢,心肌收縮率下降,心臟輸出量減少,可使血壓下降,腎小球旁器β1受體阻斷,可使腎小球旁細胞分泌腎素減少,可使血管緊張素醛固酮下降,導致血管擴張,鈉水潴留減少,可引起血壓下降。
當交感神經突觸前膜β2受體被阻斷,遞質釋放的正反饋作用減低,腎素釋放減少,血壓下降。
當心血管中樞β受體被阻斷,外周交感神經張力減低,也可直接使血壓下降,就是普萘洛爾的抗高血壓的機制。