納洛酮或納曲酮用于解救嗎啡中毒的機制
嗎啡,為阿片受體的激動劑,為阿片中所含的主要生物堿。具有鎮痛、鎮靜、鎮咳抑制呼吸及腸蠕動的作用,用于劇烈疼痛及麻醉前給藥;常見的不良反應有眩暈、嘔吐、便秘、尿潴留、嗜睡、呼吸抑制、成癮等;急性中毒時主要表現為昏睡,呼吸深度抑制,瞳孔針尖樣縮小,血壓下降。
納洛酮與納曲酮均為阿片受體的拮抗劑,二者藥效學相近,用于已知或阿片類藥物過量引起的呼吸抑制和昏迷的搶救,二者對阿片物質及內源性阿片藥物質內啡肽、腦啡肽等有特異性拮抗作用,通過對內啡肽的拮抗而發揮興奮中樞神經、興奮呼吸抑制中樞迷走神經的作用,能使血中的去甲腎上腺素和腎上腺素水平升高使,使血壓上升。
通過學腦屏障,首先與邊緣系統的阿片受體結合其親和力大于嗎啡和內啡肽。
肌注或者是皮下注射十五分鐘作用持續四十五到九十分鐘可達三到四小時,主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合,然后經過尿排出體外,口服經肝臟迅速代謝失效。