米安色林是一種較常用的抗抑郁藥物,屬于四環(huán)類抗抑郁藥,抗抑郁效果與當(dāng)前所使用的其他抗抑郁藥相似。
米安色林具有良好的耐受性,特別是對(duì)老年患者和心血管病患者。由于具有對(duì)5-羥色胺2受體和組胺受體阻斷作用,因此除了抗抑郁作用外,還有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。
在治療劑量時(shí),沒(méi)有抗膽堿能作用,也不產(chǎn)生明顯的心血管系統(tǒng)反應(yīng)。與三環(huán)類抗抑郁藥相比,即使服用超劑量鹽酸米安色林,也甚少有對(duì)心臟有毒性作用。
米氮平是全球第一個(gè)對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺具有雙重抑制作用的抗抑郁藥物。
米氮平的抗組胺受體特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無(wú)抗膽堿能作用,對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)影響。
米氮平適用于抑郁癥,對(duì)快感缺乏、精神運(yùn)動(dòng)性抑制、睡眠欠佳(早醒)以及體重減輕均有療效。
口服后,米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。平均半衰期為20~40小時(shí),偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí)。
清除半衰期的長(zhǎng)短適合于將服用方式定為每日1次。米氮平通過(guò)阻斷5-羥色胺2受體而改善睡眠,主要是增加慢波睡眠、縮短睡眠潛伏期、延長(zhǎng)快速眼動(dòng)相睡眠潛伏期、減少夜間覺(jué)醒次數(shù)、增加總睡眠時(shí)間和睡眠功效。但它最令人煩惱的不良反應(yīng)是體重增加。