激素仍然是目前治療狼瘡性腎炎的第一線藥物,并且認為應終身服藥以防止復發。近年來的臨床實踐表明,細胞毒性藥物聯合激素治療,較單純應用激素治療者療效要好得多,常用的細胞毒藥物有環磷酰胺、硫唑嘌呤、環孢素a、他克莫司,嗎替麥考酚酯和來氟米特。
環璘酰作為一種細胞毒藥物一般聯合糖皮質激素使用;環孢素和他克莫思可用于某些激素加環磷酰胺治療無效,或因各種原因不能使用環磷酰胺治療的患者。
嗎替麥考酚酯是一種新型的免疫抑制劑,主要通過抑制二氫乳酸合成酶,阻斷嘧啶核苷酸的從頭合成,從而抑制活化體細胞DNA和RNA合成。另一類新型的一個做免疫抑制劑,來氟米特,主要通過抑制二氫乳酸合成酶,阻斷嘧啶核苷酸的從頭合成,從而抑制活化體細胞的DNA和RNA合成而發揮作用,除細胞毒以外一些中藥,如雷公藤也可以用于狼瘡性腎炎的治療。