雷公藤的制劑不夠規范,各家藥廠所生產者其組分及有效成分含量不盡相同,從而影響了其副作用的發生率,有的制劑較易引起轉氨酶升高,或是皮膚色素沉著,有的容易產生性腺的抑制。任何一種免疫抑制劑,均可能有毒副作用,如果將雷公藤與皮質激素或環磷酰胺等藥物相比,長期服藥過程中雷公藤的副作用顯然要比后兩者為少,損害程度更輕。雷公藤雖然有抑制T細胞增生的作用,但其作用在活化的外周T細胞,對胸腺細胞無影響,這是它極為重要的優點,說明它既能抑制致病性的免疫反應又不至于過分削弱機體的免疫監護作用,不至于出現對感染抵抗力嚴重削弱的現象。因此即使長期服用雷公藤制劑的患者也很少發生嚴重感染。
臨床常用的雷公藤多苷片,其副作用相對較少,即使有轉氨酶升高或皮膚色素變化,通常不至于產生重大影響,停藥后即可恢復,低于3個月的持續用藥,一般不至于影響性腺功能,時間過長就有可能產生月經紊亂以致停經。對于正處在發育期的兒童及少年或尚未生育的婦女,療程一般不宜超過3個月,除非病情確有需要更長期用藥。雷公藤對性腺的影響屬于可逆性,停藥一段時間后能夠恢復,月經可恢復正常或正常受孕。