替卡西林克拉維酸鉀主要成分為替卡西林鈉及克拉維酸鉀,其中替卡西林是青霉素類的廣譜殺菌劑,克拉維酸鉀則是一種不可逆性的高效地β內酰胺酶抑制劑,革蘭氏陽性菌能夠產生β內酰胺酶,能在青霉素類的藥物作用于病原體之前,將藥物破壞。克拉維酸鉀可以通過阻斷β內酰胺酶破壞細菌的防御屏障,恢復替卡西林的敏感性。
克拉維酸鉀單獨的抗菌作用微弱,但是替卡西林聯合之后,可以成為具有廣譜殺菌作用的抗生素。適用于多種細菌引起的感染,殺菌作用廣,可用于葡萄球菌,消化球菌等革蘭氏陽性菌,以及嗜血桿菌、大腸桿菌的革蘭氏陰性菌引起的感染。