氟尿嘧啶是五氟尿嘧啶溶于注射用水加氫氧化鈉無菌溶液,溶液的ph值約為8.9,氟尿嘧啶是尿嘧啶的同類物,尿嘧啶是核糖核酸一個組成成分。
本藥是以抗代謝物而起作用,在細胞內轉化為有效的氟尿嘧啶脫氧核苷酸后通過阻斷脫氧核糖尿苷酸,受細胞內胸苷酸合成酶轉化為胸苷酸而干擾DNA的合成,氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。
靜脈用藥后氟尿嘧啶廣泛分布于體液中,在4小時內從血中消失,在被轉換成核苷酸后,被活躍分裂的組織及腫瘤所優先攝取。
氟尿嘧啶容易進入腦脊液中,大約20%以原型從尿中排泄,其余大部分在肝中有一般對尿嘧啶代謝的機制所代謝,五氟尿嘧啶和六羥基嘌呤作為最早的抗癌藥物,從海水中提煉。