原則上所有的免疫抑制劑在應用時均應監測其血藥濃度。其中,青霉素結合劑如環孢素和他克莫司,因其治療窗較窄,血藥濃度的監測尤為重要。
兩種藥物的吸收緩慢且不完全,絕對生物利用度低,治療窗狹窄,且其生物利用度及藥代動力學個體差異較大,用藥量過大會導致患者肝腎功能損害、高血壓、高血脂、中樞神經系統損害和感染、齒齦增生等不良反應的發生;用藥量過小則會出現排斥反應,嚴重影響器官移植受者的治療效果。
此外,環孢素和他克莫司均在肝臟代謝,任何影響肝臟色素細胞P450代謝途徑的藥物對環孢素和他克莫司血藥濃度都可能會產生影響;因此對使用環孢素和FK506的患者進行長期、定期的血藥濃度監測以做到個體化給藥具有非常重要的臨床意義。