他克莫司屬于鈣調磷酸酶抑制劑類免疫制劑,用于器官移植抗排異,系統性紅斑狼瘡,某些原發型腎小球疾病如微小病變型腎病、特發性膜性腎病、局灶性階段性腎小球硬化癥以及難治性腎病綜合征等。常規用藥劑量為0.05-0.1mg每公斤體重每天,分兩次口服。
治療期間血藥濃度維持在5-10ng/ml,他克莫司的血藥濃度大于20μg/L時,毒性的發生率顯著增加。治療腎病綜合征時常與小劑量的激素合用,與環孢素有相互拮抗的免疫抑制作用協同的腎毒性,所以一般不同時應用,如果需要,兩者替換需要停藥12-24小時,避免同時使用對腎功能有不良影響的其他藥物。