甲氨蝶呤可以抑制細胞內二氫葉酸還原酶,使嘌呤合成受益是一種葉酸拮抗劑,屬于改善病情的抗風濕藥物,可以改善和延緩病情進展的作用。
本藥可以降低腺苷合成酶活性從而抑制DNA合成,減少中性粒細胞的趨化作用,使可溶性白介素二受體產生減少,以達到抗炎的作用。還可以抑制病變部位的細胞增殖,如類風濕關節炎的滑膜細胞、銀屑病的上皮細胞,抑制炎癥部位的單個核細胞功能而起到抗炎和免疫抑制的作用。
本藥副作用常見的是胃腸道反應,少數可出現骨髓抑制、潰瘍性口腔炎、皮炎、脫發、肝損害和肺間質性炎癥等,與其他細胞毒藥物一樣也可以引起流產、畸胎以及影響生育力。