環孢素a是從真菌中提取的多肽,有11個氨基酸組成的真菌性中性環狀多肽。目前作為新型的免疫抑制劑廣泛應用于風濕性疾病的治療中。近年來也被應用于難治性腎病綜合征。
血液中的環孢素a33%-47%分布于血漿中,4%-9%分布在淋巴細胞,5%-12%在粒細胞,41%-58%分布在紅細胞中。血漿中環孢素a幾乎全部與蛋白結合,與血漿蛋白的結合率可高達90%,口服后達峰時間約為3.5小時,全血的濃度可為血漿的2-9倍。
成人的血漿半衰期為19小時,而兒童僅約為7小時。環孢素a幾乎全部經肝臟代謝,有十余種代謝產物,在經腎或膽道排泄。環孢素a全血治療濃度參考范圍為100-200ng/ml。