吡嗪酰胺膠囊與其他抗結核藥,如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇,聯合用于治療結核病。該藥為煙酰胺衍生物,僅對結核分枝桿菌有效,對其他分枝桿菌及其他微生物無效。作用機制可能是通過滲入到含結核桿菌的巨噬細胞內,轉為吡嗪酸而發揮作用。其抗菌作用的強弱與環境酸堿度密切相關,僅在偏酸性環境中有抗菌活性,對細胞外及在中性或堿性環境中的結核菌無效。單獨應用時,結核分枝桿菌對其迅速產生耐藥性,故需與其他抗結核藥聯合應用。
與利福平和異煙肼合用時,有明顯的協同作用,對異煙肼、鏈霉素耐藥的結核菌,也有抗菌效能。孕婦使用吡嗪酰胺需權衡利弊,有相關研究表明,該藥可在母乳中分泌,所以哺乳期婦女在用藥時,應該停止哺乳。吡嗪酰胺具有較大毒性,兒童不宜使用,必須應用時,應在專科醫生指導下使用。肝功能不全、糖尿病或有痛風病史的患者應慎用。急性痛風患者和嚴重的肝功能不全患者應禁用。由于該藥代謝產物大部分由尿排泄,所以有腎功能損害患者也應慎用。吡嗪酰胺與乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物存在交叉過敏現象,因此對上述藥物過敏者,均不宜使用吡嗪酰胺。