利福平為半合成的廣譜殺菌藥,對多種病原微生物均具有抗菌活性。用于治療結核病時,利福平是短程化療方案的重要組成部分,常與異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等,聯合用于各種類型結核病的治療,增強抗菌作用,延緩耐藥性的發生縮短給藥療程。治療麻風病時與氨苯砜、氯法齊明聯用。治療非結核分枝桿菌感染時,利福平通常作為多藥方案的一部分與克拉霉素和乙胺丁醇聯用。與萬古霉素聯合用藥,可用于對甲氧西林耐藥的葡萄球菌所致的嚴重感染。與紅霉素聯合,可用于軍團菌嚴重感染。
此外利福平還可用于,無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者,以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌,但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。利福平可透過胎盤,動物實驗曾引起畸胎。因此3個月以內孕婦應禁用,3個月以上孕婦也應慎用。該藥可由乳汁排泄,哺乳期女性用藥應停止哺乳。肝毒性為利福平的主要不良反應,嬰幼兒慎用。老年人或肝功能減退的患者,應遵醫囑減少劑量,肝功能嚴重不全,膽道阻塞的患者則應該禁用。