他莫昔芬是一種合成的非甾體類三苯乙烯衍生物,由帝國化學工業公司研制開發,具有抗雌激素和雌激素樣雙重作用,作為抗雌激素藥物于1971年首次應用于臨床,并于1978年獲美國FDA批準,用于治療絕經前后各期乳腺癌。此外它還可用于治療不孕癥,子宮內膜異位癥,子宮內膜癌等婦科及腫瘤疾病。
本品為合成的抗雌激素藥,是雌激素的部分激動劑,具有雌激素樣作用,但強度僅為雌二醇的二分之一,它與雌激素競爭結合靶細胞的雌激素受體,這種藥物受體復合物可以轉入細胞核內,阻止染色體基因活化,從而抑制腫瘤細胞生長。
臨床證明本品對乳腺癌組織雌激素受體水平高的患者療效高,而對雌激素受體水平低下的患者療效差。對女性患者本品可顯示微弱的雌激素樣作用,以抑制催乳素的分泌。國外將本品列為絕經期后婦女晚期乳腺癌姑息療法的一線藥物,其療效略優于同類激素,而不良反應則明顯降低。