纈沙坦屬于長效降壓藥物,屬于血管緊張素2受體拮抗劑。
藥理作用:它對Ⅰ型受體(AT1)有高度選擇性,可競爭性地拮抗而無任何激動作用。它還可抑制AT1受體所介導的腎上腺球細胞釋放醛固醇,具有良好的降壓作用,對心收縮功能及心率無明顯影響。
藥代動力學:口服后吸收迅速,生物利用度為23%。與血漿蛋白結合率為94%~97%。約有70%自糞排出,30%自腎排泄。半衰期約為9小時。與食物同時服用并不影響其療效。高血壓病患者一次服用后2小時血壓開始下降,4~6小時后達最大降壓效應。降壓作用可持續24小時。連續用藥后2~4周血壓下降達最大效應。可與氫氯噻嗪合用,降壓作用可以增強。
適應癥:抗高血壓、輕中度原發性高血壓,尤其適用腎臟損害所致繼發性高血壓。