阿奇霉素是唯一的 15 元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,通過核糖體抑制蛋白質(zhì)合成發(fā)揮殺菌藥物, 可覆蓋社區(qū)呼吸道感染的常見病原體。其在抗菌作用和藥代動力學等方面是非常特殊的一種抗生素,臨床上對它的應用也是十分廣泛,今天我們來看看它有哪些獨特之處吧!
一、獨特的藥代動力學特點
多項臨床研究證實,阿奇霉素短程療效與頭孢類、喹諾酮類抗生素的 5-10 天療效相當。究其原因,這可能與阿奇霉素獨特的藥代動力學、藥效學特性及其抗生素后效應(PAE)密切相關。吞噬細胞能攝取高濃度阿奇霉素,并轉(zhuǎn)運至感染部位,在感染靶組織釋放藥物;從而產(chǎn)生了抗生素與吞噬細胞的協(xié)同殺菌作用,并極大提高了感染部位的藥物濃度。該效應也稱「特洛伊木馬現(xiàn)象」。
多數(shù)抗生素在常規(guī)用藥時,因藥物濃度高于抑菌濃度,不存在 PAE 效應;而阿奇霉素無論是在高于或低于 MIC 時,均能促進吞噬細胞對金黃色葡萄球菌的調(diào)理吞噬作用。高組織濃度以及吞噬細胞在感染組織持續(xù)釋放藥物等特性,使得阿奇霉素在藥代動力學上有別于其他傳統(tǒng)抗生素,從而在有效保證抗菌療效的同時,縮短抗生素暴露時間。
二、治療療程
由于阿奇霉素獨特的藥代動力學特點,故其血藥濃度較底,而組織濃度高。有實驗證實,服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天時白細胞及吞噬細胞內(nèi)仍能測到一定濃度;而根據(jù)不同致病菌對阿奇霉素有不同的 MIC 90 數(shù)值,其代謝到第 N 天后濃度低于該菌的 MIC 90 時,一般就在前一天開始服第二次藥 (如病情需要)。
譬如 MP 肺炎,服用 10 mg/ (kg?d) 3 天,在第 10 天即停藥 7 天后阿奇霉素血清濃度已在 0.3-0.6 μg/ L;而 MP 對阿奇霉素的 MIC 90 是 0.02-0.40 μg/ L,因此在停藥 7 天后應服第二次藥。
而對肺炎鏈球菌,則停 4 天就須服第 2 次,停 7 天就太長,達不到需要的濃度,效果會差。為確保療效,一般服三停四。故一般作為肺炎的首選藥物,但不作為支原體血癥的一線藥物。
支原體血癥一般靜滴紅霉素的療程 1-2 周,然后根據(jù)體溫,有無并發(fā)癥,以及咳嗽癥狀改善情況而決定停滴,并采用序貫治療,首選藥物阿奇霉素。如果是難治性 MPP,可加用其它抗生素或激素。
三、靜脈給藥速度
在阿奇霉素的說明書上有這樣的要求:
靜脈給藥終濃度為 1.0 mg/ml 時輸液時間為 3 小時;終濃度為 2.0 mg/ml 時輸液時間為 1 小時。為什么濃度越低,滴速越慢,濃度越高,滴速越快呢呢?
關于這個問題,主要有兩種討論意見:
1. 與阿奇霉素的不良反應有關。阿奇霉素注射液不良反應主要有靜脈炎,國內(nèi)外說明書中的輸注時間應該是以確保療效但避免靜脈炎的前提制定的。
具體應該是:配置 1 mg/ml(500 ml),滴注時間應不得小于 3 小時;配置 2 mg/ml(250 ml),滴注時間不得小于一小時,不良反應發(fā)生率相對會少。
即:靜脈在短時間內(nèi)接觸高濃度的阿奇霉素,不易發(fā)生靜脈炎,故高濃度高滴速。高濃度高滴速,低濃度低滴速,是在實驗結果上給出的減少靜脈炎不良反應的推薦。
2. 滴注時間長短首先與配液總量有關,即在在固定劑量下,濃度小所使用的溶媒量多,濃度大所使用溶媒量少。
例如:0.5 g 阿奇霉素稀釋至 1 mg/ml 需要溶媒 500 ml,稀釋至 2 mg/ml 所需溶媒 250 ml。為防止心臟負荷加重,所以會有滴注時間上的差別
聊一聊阿奇霉素的「獨到之處」
以上內(nèi)容僅供參考
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阿奇霉素片的功效與作用阿奇霉素是我們常見的抗菌藥物,而很多人會把抗菌藥物。當作消炎藥來用,這個理解是不對的,機體表現(xiàn)出紅、腫、熱、痛等癥狀,反應都稱之為炎癥。抗菌藥物只能用于敏感菌引起的炎癥,如果炎癥不是由細菌感染引起的,比如病毒引起的病毒性感冒,或者痛風性關節(jié)炎等。使用抗菌藥物,是無法達到消炎的目的的,使用抗菌藥物前,建議到正規(guī)醫(yī)院做藥敏試驗,確定有何種感染菌引起。在醫(yī)師指導下使用如果私自濫用抗菌藥物的話,可能會使細菌耐藥,導致服用抗菌藥物無效,阿奇霉素這個藥物作用非常廣泛,可用于鼻、咽、喉、氣管、支氣管等呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染,以及兒科方面的感染。在抗菌譜方面,它除了針對我們常見的一些,社區(qū)獲得性的感染源,比如革蘭氏陽性的一些細菌有效以外。對于某些非典型的病原體,如支原體、衣原體,甚至是軍團菌都有效,對沙眼衣原體,杜克嗜血桿菌,或敏感性淋球菌所致的性傳播疾病,每日服用1000毫克,每天一次,對其他的感染建議每天使用一次,每次服用本品500毫克,服用三天,或總劑量相同,首日服用500毫克,第二到第五天每日服用一次,每次服用本品250毫克。02:44
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阿奇霉素顆粒的功效與作用阿奇霉素顆粒為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要是用于治療,化膿性鏈球菌引起的急性咽炎,急性扁桃體炎,以及敏感細菌引起的,鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎,慢性支氣管炎的急性發(fā)作,也用于治療社區(qū)獲得性肺炎。還常常用于治療沙眼衣原體,及非多種耐藥淋病奈瑟菌,所致的尿道炎、宮頸炎、盆腔炎,以及敏感菌所致的皮膚軟組織感染。那么哪些人是不能使用阿奇霉素顆粒的呢,哪些人要慎用呢。對本藥及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥,或酮內(nèi)酯類藥物過敏者禁用,和有使用過阿奇霉素,出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸,和肝功能不全史者禁用。要慎用的人群有,肝功能不全者,嚴重腎功能不全者,哺乳期婦女,在使用阿奇霉素顆粒的過程中,要特別注意,食物可影響阿奇霉素的吸收。故需在飯前,1小時或飯后2小時口服藥物,輕至中度腎功能不全者,服用本藥時,無需調(diào)整藥物劑量,老年患者無需調(diào)整藥物劑量,患者血液透析后,也無需補充用藥劑量。02:23
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阿阿奇霉素的作用阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類的抗菌素在臨床上主要是應用與敏感菌導致的感染,一般情況下用于以下感染:一,化膿性鏈球菌引起的急性咽炎急性扁桃體炎。二,敏感細菌引起的中耳炎、鼻竇炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、急性發(fā)作,支氣管擴張和病毒感染。三,肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體、肺炎衣原體、引發(fā)的肺炎。四,沙眼衣原體引起的尿道炎宮頸炎。五,敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。阿奇霉素的作用主要就是針對以上感染性疾病。在用法方面,一般第一天需要加倍的,二到五天一般都是常規(guī)用量。成人兒童用量不一樣,兒童需要根據(jù)公斤體重進行計算,如果說是對阿奇霉素過敏屬于禁用,在應用過程當中也有可能會發(fā)生不良反應,最常見的就是胃腸道反應出現(xiàn)惡心,腹瀉,腹痛,嘔吐等。語音時長 1:23”
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阿奇霉素的用法首先由于這個藥物在吃飯的時候會影響藥物的吸收,所以我們都建議在飯前1小時或者是飯后2小時進行服用的。針對不同的感染,治療的劑量也是不同的,一般感染的患者第一日可以吃0.5克頓服,在第二天到第五天可以一日是0.25克頓服,或者是一日0.5克頓服,連用三天。對于小兒的劑量也是不同的,針對這個兒童的患者可以按照每公斤10毫克進行燉服,在接下來幾天可以吃5毫克每公斤頓服,另外由于藥物的半衰期時間比較長容易引起蓄積,所以我們都采用吃三天停四天的一個療程的方案。語音時長 1:04”
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阿奇霉素是什么病情分析:阿奇霉素是一種抗生素。它與紅霉素,羅紅霉素一樣,都屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,但它是新一代的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。意見建議:阿奇霉素對于革蘭氏陽性球菌如鏈球菌、支原體、衣原體、軍團菌等均具有抗感染的作用。可用于敏感菌所致的扁桃腺炎、肺炎、皮膚軟組織感染等治療。
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阿奇霉素的吃法阿奇霉素針對不同的病原菌以及不同的人群在用法面也不一樣,成年人的話,在服用方法上可以選擇在飯前1小時或者飯后2小時服用,目的就是為了更好的吸收,增加生物利用度。對于成年人,沙眼衣原體或者是淋病奈瑟菌引起來的性傳播疾病可以一天服用一次一次服用1.0克只服用一次,對其他的感染第一天0.5克頓服,第二天到