受體拮抗藥的特點是與受體有親和力,無內在活性。沒有內在活性的配體與受體結合后不能激發生理效應,反會妨礙受體激動藥的作用,這類配體叫做受體拮抗藥。受體拮抗藥可以結合受體的活性位點,也可以結合別構位點,甚至單獨結合沒有生物調節作用的位點來達到效果。拮抗劑和受體結合性質不同,所以結合時間有長有短,結合的可逆性也有不同。
受體拮抗藥主要分以下幾種:
α-受體拮抗藥,可抑制血管平滑肌、子宮平滑肌、擴瞳孔肌等興奮,使其放松,主要有酚妥拉明、特拉唑嗪等。
β-受體拮抗藥,可阻斷心臟β1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少,血壓降低,可使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力,有普萘洛爾、倍他洛爾、醋丁洛爾等。
H2-受體拮抗藥,主要用于抗組胺引起的胃酸分泌,如西咪替丁、雷尼替丁。
M-受體即與乙酰膽堿結合的受體,M-受體拮抗藥可阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用,臨床應用于有機磷農藥中毒、毒蕈堿中毒等,包括阿托品、山莨菪堿等。